سنتزN-s- ((سه-(سه-فلوئورو-چهار-(N-یک-پیپیرازینیل ) فنیل)-دو-اکسو-پنج-اکسازولیدینیل) متیل ) استامید ،هیدروکلرید و بررسی اثرات ضد باکتری آن

نوع مقاله: پژوهشی

نویسندگان

1 دانشکده شیمی، دانشگاه آزاد اسلامی، واحد تهران مرکزی، تهران، ایران.

2 دانشکده داروسازی و مرکز تحقیقات علوم دارویی، دانشگاه علوم پزشکی تهران، تهران، ایران.

3 مرکز تحقیقات طراحی و توسعه دارو، دانشگاه علوم پزشکی تهران، تهران، ایران.

4 گروه بیو تکنولوژی داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی تهران، ایران.

چکیده

با معرفی اکسازولیدینون ها و کاربرد آن ها در زمینه کلینیکال پیشرفت مهمی در درمان عفونت های ناشی از برخی باکتری های گرم – مثبت پدید آمد. مشتقی از اکسازولیدینون سنتز، و اثر ضد باکتری آن روی یک سری از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی با استفاده از روش agar dilution بررسی شده است. مقدارهای MIC (کمترین غلظت بازدارندگی)، در مقایسه با لاینزولید و سیپروفلوکساسین به عنوان داروهای مرجع به دست آمد و مورد مقایسه قرار گرفت. نتیجه ها نشان می دهند که این ترکیب با عنوان
 N-s- ((سه-(سه-فلوئورو-چهار-(N-یک-پیپیرازینیل ) فنیل)-دو-اکسو-پنج-اکسازولیدینیل) متیل )  استامید هیدروکلرید در مقایسه با لاینزولید اثر بسیار بیشتری در بازدارندگی باکتری گرم-منفیEscherichia coli داشته است (MIC = 50 µg/ml). همچنین این ترکیب روی باکتری گرم-مثبت Microccus luteus اثر بازدارندگی 2 برابر قویتری در مقایسه با سیپروفلوکساسین (MIC= 3.125 µg/ml) داشته است.
 

کلیدواژه‌ها


[1] Tally, F. P. ; DeBruin, M. F.; J AntimicrobChemother; 4, 523-6; 2000.
[2] Wilcox, M. H.; Expert Opin Pharmacother;13, 2315-26; 2005.
[3] Stevens, D. L.; Dotter, B.;Madaras-Kelly, K.;Expert Rev Anti Infect Ther; 1, 51-9; 2004.

[4] Nilius, A. M.; Curr Opin Investig Drugs; 2,149-55; 2003.
[5] Moellering, R. C.; Ann Intern Med; 2, 13542; 2003.
[6] Renslo, A. R.; Luehr, G. W.;Gordeev, M. F.;Bioorg Med Chem; 12, 4227-40; 2006.
[7] Lee, J. S.; Cho, Y. S.; Chang, M. H.; Koh, H.Y.; Chung, B. Y.;Pae, A. N.; Bioorg MedChem Lett; 22, 4117-20; 2003.
[8] Das, B.; Rudra, S.; Yadav, A.; Ray, A.; Rao,A. V.; Srinivas, A. S.; Soni, A.; Saini, S.;Shukla, S.; Pandya, M.; Bhateja, P.; Malhotra,S.; Mathur, T.; Arora, S. K.; Rattan, A.;Mehta,A.; Bioorg Med Chem Lett; 19, 4261-7; 2005.
[9] Jones, R. N.; Johnson, D. M.;Erwin, M. E.;Antimicrob Agents Chemother; 3, 720-6;1996.
[10] Norrby, R.; Expert Opin Pharmacother; 2,293-302; 2001.
[11] Diekema, D. I. ; Jones, R. N.; Drugs; 1,7-16; 2000.
[12] Fasani, E.; Tilocca, F.;Albini, A.; PhotochemPhotobiol; 4, 879-85; 2009.
[13] Johnson, A. P.; IDrugs; 3, 240-5; 2003.
[14] Hutchinson, D. K.; Curr Top Med Chem; 9,1021-42; 2003.
[15] Bernard, L.; Stern, R.; Lew, D.;Hoffmeyer,P.; Clin Infect Dis; 9, 1197; 2003.
[16] Brickner, S. J.; Hutchinson, D. K.;Barbachyn,M. R.; Manninen, P. R.; Ulanowicz, D. A.;Garmon, S. A.; Grega, K. C.; Hendges, S. K.;Toops, D. S.; Ford, C. W.; Zurenko, G. E.; JMed Chem;.39, 673-79; 1996.
[17] Baron, E. J.; Bailey, W. R.;Finegold, S. M.,Mosby in St. Louis.Written in English, xv;861, 139 ; 1990.